• Analgetika
• Anästhetika
• Antiarrhythmika
• Antiasthmatika / COPD-Therapeutika
• Antibiotika
• Antidepressiva
• Antidiabetika
• Antidote und Substanzen zur Entgiftung
• Antiemetika
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• Sympathikus
• Toxikologie / Vergiftung
• Virostatika
• Wachstumshormone
• Zytostatika

Buprenorphin

Themengebiet(e)

• Analgetika

Gruppe

• Opioide

Wirkmechanismus

• Partialagonist an zentralen μ-Rezeptoren ⇒ Hyperpolarisation der Zelle

  ⇒ Hemmung der Erregungsweiterleitung

  
  

  Wirkung: analgetisch, antitussiv
  

  
  

  Zusätzlich Antagonist an κ-Rezeptoren=> im Vergleich zu Morphin geringere Dysphorie und Sedierung 

Pharmakokinetik

• • geringe orale Bioverfügbarkeit ⇒ Applikation sublingual oder als Pflaster

Indikation

• • starke bis stärkste Schmerzen (ab 3. Stufe im WHO-Stufenschema)
  • Substitutionstherapie bei Opiatabhängigkeit
    

Nebenwirkungen

• Morphin-ähnlich, jedoch weniger stark ausgeprägt:

  • Atemdepression
  • Obstipation
  • Übelkeit, Erbrechen
  • Sedierung
  • Euphorie/Abhängigkeit
  • Blutdruckabfall

  
  

Kontraindikationen

• • Ateminsuffizienz
  • (paralytischer) Ileus
  • akute Intoxikation mit zentral dämpfenden Substanzen (z.B. Alkohol, Hypnotika, Psychopharmaka)
  • Schwangerschaft

  
  

Besonderheiten

• • Buprenorphin hat eine sehr hohe Rezeptoraffinität und ist durch Agonisten oder Antagonisten (z.B. Naloxon) schlecht vom Rezeptor verdrängbar. 
  • allergische Reaktionen
  • Toleranz (weniger ausgeprägt für obstipierende Wirkung)
  • Miosis
  • Durchdringt Plazentaschranke => Entzugserscheinungen und Atemdepression beim Neugeborenen möglich
  • analgetische Potenz = 30 - 40 (Referenzsubstanz: Morphin), aber geringere Maximalwirkung ("Ceiling-Effekt")
  • BtM-pflichtig

Handelsname

• Temgesic ®