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Methadon (Levo-Methadon)

Themengebiet(e)

Analgetika,

Gruppe

Opioide

Wirkmechanismus

reiner Agonist an µ-Opioidrezeptoren (ohne antagonistische Wirkung an anderen Opioidrezeptoren)
⇒ Hyperpolarisation der Zelle
⇒ Hemmung der Erregungsweiterleitung

Wirkung: analgetisch

Pharmakokinetik

- hohe orale Bioverfügbarkeit
- im Vergleich zu anderen Opioiden deutlich langsamere Anflutung
- lange Plasma-HWZ und Wirkdauer

Indikation

- Substitutionstherapie bei Opiatabhängigkeit (hemmt Craving und Entzugssymptomatik)
- Analgesie (ab 3. Stufe im WHO-Stufenschema)

Nebenwirkungen

Morphin-ähnlich:
- Atemdepression
- Obstipation
- Übelkeit, Erbrechen
- Sedierung
- allergische Reaktionen
- Euphorie/Abhängigkeit
- QT-Verlängerung/Kammertachykardien

Kontraindikationen

- Ateminsuffizienz
- (paralytischer) Ileus
- akute Intoxikation mit zentral dämpfenden Substanzen (z.B. Alkohol, Hypnotika, Psychopharmaka)

Besonderheiten

Methadon ist ein Racemat, "Levo"-Methadon das wirksame L-Enantiomer.
Langzeitwirkung mit langsamem Wirkeintritt. Gering ausgeprägte suchtverstärkende Effekte wie Euphorie oder einem „Kick“.
Levomethadon ist wegen ausgeprägten interindividuellen Unterschiede in Plasmahalbwertszeit, relativer analgetischer Potenz und der im Vergleich zur Halbwertszeit deutlich kürzeren analgetischen Wirkdauer (4 bis 8 Stunden) schlechter steuerbar.
Toleranz (weniger ausgeprägt für obstipierende Wirkung)
Miosis
Durchdringt Plazentaschranke => Entzugserscheinungen und Atemdepression beim Neugeborenen möglich
analgetische Potenz = 3 - 4 (Referenzsubstanz: Morphin)
BtM-pflichtig

Handelsname

Generika

Literatur

McPeer - Das interaktive Lerntool zur Prüfungsvorbereitung | Institut für Pharmakologie und Toxikologie